Blogg

Kratom

Kona Kratom Kratom-butikken Kratom kapsler Kratom-bloggen Red Bali Kratom Green Malay Kratom Rød Thai Kratom Red Dragon Kratom Red Horn Kratom Red Maeng Da Kratom Grønn Borneo Kratom Hvitt horn Kratom

Elafibranor (GFT505) pulver - det nye legemidlet for NASH-behandlingsstudie

Hva er Elafibranor (GFT505)?

Elafibranor (GFT505) pulver (923978-27-2), er et eksperimentelt stoff som forskningen fortsatt er i gang. Hovedsakelig er studiet og utviklingen av Genfit basert på effektiviteten til Elafibranor (GFT505) pulver (923978-27-2) i bekjempelse av sykdommer som alkoholfri fettsyresykdom, dyslipidemi, insulinresistens og diabetes.

Elafibranor (GFT505) virkningsmekanisme

Elafibranor (GFT505) pulver er en oral behandling som fungerer på de tre PPAR undertypene. De inkluderer PPARa, PPARd og PPARg. Imidlertid virker det hovedsakelig på PPARa.

Elafibranor-virkningsmekanismen er komplisert ettersom den differensielt rekrutterer kofaktorer til atomreseptoren. Som et resultat fører dette til differensiell regulering av gener så vel som den biologiske effekten.

Elafibranor (GFT505) pulver er i stand til å identifisere og profilere den selektive kjernemottakermodulator (SNuRMs) aktivitet. Som et resultat tilbyr det forbedret effektivitet med reduserte bivirkninger.

Både multimodale og pluripotente molekyler har vist seg å være effektive i bekjempelse av forskjellige forhold. De inkluderer insulinresistens og diabetes, betennelse, overvekt og lipid triad, som er preget av en økning i HDL-kolesterolet og senking av LDL-kolesterolet og triglyseridene.

Forskjellen mellom Elafibranors virkningsmekanisme og den for andre forbindelser som er målrettet mot PPAR i NASH (ikke-alkoholisk steatohepatitt) er det faktum at den ikke utviser noen farmakologisk PPAR-aktivitet.

Som et resultat Elafibranor brukere opplever ikke uønskede bivirkninger som er assosiert med PPARy-aktivering. Slike bivirkninger inkluderer; væskeretensjon, ødemer og vektøkning som øker risikoen for å lide av hjertesvikt.

Elafibranor (GFT505) for Nash-behandlingsstudie

NASH (ikke-alkoholisk steatohepatitt) er en leversykdom som fører til betennelse og degenerasjon av hepatocyttene samt akkumulering av fett som også er kjent som lipiddråper. Vanligvis er visse helsetilstander som metabolsk syndrom, type 2-diabetes og overvekt den viktigste årsaken til ikke-alkoholisk steatohepatitt (NASH) og ikke-alkoholisk fettsyresykdom (NAFLD).

Elafibranor (GFT505) pulver - det nye legemidlet for NASH-behandlingsstudie

I dag lider mange mennesker av denne dødelige sykdommen. Den skumle delen med det er at det kan føre til skrumplever, en tilstand som gjør at leveren ikke kan fungere. Det kan også utvikle seg til leverkreft og i noen tilfeller føre til død.

Den triste nyheten om NASH (ikke-alkoholisk steatohepatitt) er at den ikke plukker på alderen og fortsetter å påvirke alle. Enda verre er at sykdommens tegn kan være asymptomatiske, og man vet kanskje aldri at de lider av sykdommen før den har kommet videre til et senere stadium.

Arret og betennelsen forårsaket av NASH (ikke-alkoholisk steatohepatitt) kan også føre til hjerte- og lungekomplikasjoner. Mange mennesker som nå lider av denne tilstanden som stammer fra ikke-alkoholisk fet leversykdom, leter forskere etter andre behandlingsalternativer enn en levertransplantasjon.

Et av medisinene som studeres for NASH-behandling er Elafibranor (GFT505) pulver (923978-27-2). Så langt har det vist seg å forårsake positive effekter på de to viktigste egenskapene til sykdommen, dvs. ballonging og betennelse. Det fine med det er at det er meget tålelig og sjelden vil få en til å lide av noen bivirkninger. Det er av den grunn US Food and Drug Administration har gitt et raskt spor betegnelse på dette stoffet for NASH-behandling.

For øyeblikket er Elafibranor (GFT505) pulver i klinisk fase 3-studie, også kalt som LØS DET.

Løse-IT

Det er en global studie som begynte i første kvartal 2016, som er randomisert, placebokontrollert i forholdet 2: 1 og dobbeltblindet. Pasienter som er involvert i denne studien er de som lider av NASH (NAS> = 4) og fibrose (F2 eller F3 stadier, hvor leverskadene allerede er merkbare. Gjennom studien vil pasientene enten bli gitt med Elafibranor (GFT505)) 120 mg eller placebo en gang hver dag.

De første tusen pasientene som blir påmeldt vil hjelpe med å vise om NASH kan behandles med Elafibranor (GFT505) uten å forverre fibrose sammenlignet med de som er behandlet med placebo.

Den første kohorten ble registrert i april 2018, og analysen av resultatene vil bli rapportert i slutten av 2019. De rapporterte dataene vil avgjøre om Elafibranor blir godkjent av US Food and Drug Administration som får en betinget godkjenning av European Medicines Agency, vel kjent som EMA i 2020.

Studien gikk et skritt frem i desember 2018 da Data Safety Monitoring Board (DSMB) godkjente fortsettelsen av forsøket uten noen endring. Det var etter en forhåndsplanlagt gjennomgang av sikkerhetsdataene som ble gjort etter tretti måneder.

Elafibranor (GFT505) pulver - det nye legemidlet for NASH-behandlingsstudie

Resultater for de tidligere prekliniske og kliniske studiene i behandlingen for NASH

Effekten og sikkerheten til Elefibranor i NASH-behandling har tidligere blitt evaluert gjennom flere sykdomsmodeller. I 5 fase 2a ble forskjellige studier utført på forskjellige populasjoner av pasienter som led av metabolsk sykdom. Det inkluderte personer med diabetes type 2 eller pre-diabetes og aterogen dyslipidemia. Under studien ble det observert at Elafibranor fremmet;

  • Redusert risiko for å lide av hjerte- og karsykdommer
  • Reduserte markører for leverskade
  • Antiinflammatoriske egenskaper
  • Økt insulinfølsomhet
  • Glukosehomeostase
  • Kardiobeskyttende lipidprofil.

Fase 2b-rettssaken som ble lansert i 2012, var den største intervensjonsforsøket og den første virkelige internasjonale studien som ble gjort på NASH. Det var da Elafibranor oppnådde FDA-anbefalte sluttpunkt for "NASH-oppløsning uten forverring av fibrose." Det var det primære sluttpunktet for den globale fase 3-rettssaken som fortsatt pågår.

Det ble observert at pasienter som fikk NASH-behandling med Elafibranor bemerket en bedring i leverdysfunksjonsmarkørene som ALP, GGT og ALT. Gjennom evalueringen av de sekundære endepunktene, var det en observasjon at Elafibranor (GFT505) dosering 120 mg ga terapeutiske effekter på de kardiometaboliske risikofaktorene assosiert med NASH. De inkluderte;

  • Antiinflammatoriske effekter
  • En forbedring i insulinfølsomhet og glukosemetabolisme hos pasienter som har diabetes
  • Forbedre nivåene av lipoproteiner og plasmalipider.
Effekten av Elafibranor i behandlingen av pediatrisk NASH

Hastigheten som barn lider av overvekt har økt betydelig, noe som gjør det til et voksende helseproblem. I en studie gjort i 2016 ble det observert at NAFLD(ikke-alkoholisk fet leversykdom) rammer omtrent 10-20% av den pediatriske befolkningen. Det viste videre at pediatrisk NAFLD ville være den ledende årsaken til leversvikt, leverpatologi, samt leverimplantasjon hos barn og unge.

I januar 2018 var det den offisielle lanseringen av pediatrisk program for NASH med tanke på at Elafibranor er det eneste stoffet som har vist seg å være effektivt i NASH-behandling hos voksne og er i utviklingsstadiet i behandlingen av barn.

Kan Elafibranor brukes sammen med andre medisiner i NASH-behandling?

Det er allerede klart at Elafibranor er effektiv i NASH-behandling når den brukes på egen hånd. På grunn av sykdommens kompleksitet, kan den imidlertid brukes sammen med andre medikamenter til behandling av leverfibrose, NASH og deres komorbiditet.

Elafibranor (GFT505) annen bruk

Ved behandling av kolstasesykdom

Kolestase er en tilstand forårsaket av svekkelse i dannelsen av galle og dens strøm gjennom galleblæren og tolvfingertarmen. Det kan føre til forverring av systemisk sykdom og leversykdom, leversvikt og til og med behovet for levertransplantasjon. En klinisk studie som ble gjort, viste at Elafibranor (GFT505) pulver reduserer de biokjemiske markørene i plasma, og beviser derfor at det kan være nyttig i behandlingen av kolestasesykdom.

Diabetes

Diabetes er en tilstand som er forårsaket av å ha for mye sukker eller glukose i blodet. Det rammer rundt fire hundre millioner mennesker globalt. Man utvikler diabetes type 2 når kroppen ikke er i stand til å produsere og bruke insulin normalt.

Forskning gjort på elafibranor viser at det reduserer progresjonen av diabetes type 2 på to måter. Den første er gjennom forbedring av glukosemetabolismen i kroppen.

Det forbedrer også insulinfølsomheten i muskler og perifert vev.

Elafibranor (GFT505) pulver - det nye legemidlet for NASH-behandlingsstudie

konklusjonen

Elafibranor-studien kommer som gode nyheter for alle som lider av NASH. Etter å ha blitt gitt oralt til mer enn åtte hundre pasienter til dags dato og vist at det er nyttig, er det håp om at folk ikke lenger trenger å gjennomgå en levertransplantasjon.

Det var ingen Interaksjoner med Elafibranor påvist med sitagliptin, simvastatin eller warfarin, noe som indikerer at det kan brukes sammen med andre medikamenter på en sikker måte. Elafibranor tolereres godt i kroppen og viser ingen bivirkninger.

Referanser

  1. Translational Research Methods in Diabetes, Overesity and Nonalcoholic Fatty, redigert av Andrew J. Krentz, Christian Weyer, Marcus Hompesch, Springer Nature, side 261
  2. PPAR i cellular and - Whole Body Energy Metabolism redigert av Walter Wahli, Rachel Tee, 457-470
  3. Overvekt og gastroenterologi, et nummer av Gastroenterology Clinics of North, Octavia Pickett-Blakely, Linda A. Lee, side 1414-1420

innhold

2019-07-23 Kosttilskudd
blank
Om wisepowder